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練習題
一、名詞解釋
1．pharmacology 2.diug 3．pharmacokinetics 4．pharmacodynamics
二、選擇題
【A1型題】
5．藥物主要為
A 一種天然化學物質 B 能干擾細胞代謝活動的化學物質
C 能影響機體生理功能的物質 D 用以防治及診斷疾病的物質
E 有滋補、營養、保健、康復作用的物質
6．藥理學是臨床醫學教學中一門重要的基礎學科，主要是因為它
A 闡明藥物作用機制 B 改善藥物質量、提高療效
C 為開發新藥提供實驗資料與理論依據
D 為指導臨床合理用藥提供理論基礎 E 具有橋梁學科的性質
7．藥效學是研究
A 藥物的臨床療效 B 藥物療效的途徑 C 如何改善藥物質量
D 機體如何對藥物進行處理 E 藥物對機體的作用及作用機制
8．藥動學是研究
A 機體如何對藥物進行處理 B 藥物如何影響機體
C 藥物發生動力學變化的原因 D 合理用藥的治療方案
E 藥物效應動力學
9．藥理學是研究
A 藥物效應動力學 B 藥物代謝動力學 C 藥物的學科
D 與藥物有關的生理科學 E 藥物與機體相互作用及其規律的學科
【X型題】
10．藥理學的學科任務是
A 研究藥物本質 B 闡明藥物對機體的作用和作用機制
C 研究藥物的體內過程，為合理用藥提供依據
D 新藥開發與研究 E 探索生命現象的本質和揭示疾病發生發展的規律
參考答案
一、名詞解釋
1．研究藥物與機體之間相互作用規律及其機制的一門科學。
2．能影響機體生理、生化過程，用以防治及診斷疾病的物質。
3．又稱藥物代謝動力學，研究機體對藥物的處置過程，即藥物在機體的作用下發生的動態變化規律。
4．又稱藥物效應動力學，研究藥物對機體的作用及作用原理，即機體在藥物影響下發生的生理、生化變化及機制。
二、選擇題
5．D 6．D 7．E 8．A 9．E 10．BCDE
（于肯明）
第二章 藥物代謝動力學
教學目的和要求
1．掌握藥動學基本概念，如首關消除、肝藥酶及其誘導和抑制藥、肝腸循環、血藥濃度-時間曲線、生物利用度、恒比消除、恒量消除、半衰期、穩態血濃度、負荷量及其臨床意義。
2．熟悉被動轉運、藥物的吸收、分布、代謝、排泄等體內過程及其影響因素。
3．了解藥物轉運的概念及類型。
練習題
一、名詞解釋
1．藥物的被動轉運 2．藥物的主動轉運 3．易化擴散 4．藥物的吸收
5．首關消除 6．藥物的分布 7．血腦屏障 8．肝藥酶
9．藥酶誘導藥 10．藥酶抑制藥 11．肝腸循環 12．藥-時曲線
13．生物利用度 14．表觀分布容積（Vd） 15．一室模型 16．二室模型
17．一級消除動力學 18．零級消除動力學 19．血漿半衰期 20．穩態濃度
二、填空題
21．藥物體內過程包括 、 、 及 。
22．臨床給藥途徑有 、 、 、 、 。
23．_ 是口服藥物的主要吸收部位。其特點為：pH近 、 、 增加藥物與粘膜接觸機會。
24．生物利用度的意義為 、 、 。
25．穩態濃度是指 速度與 速度相等。
三、選擇題
【A1型題】
26．大多數藥物跨膜轉運的形式是
A 濾過 B 簡單擴散 C 易化擴散 D 膜泵轉運 E 胞飲
27．藥物在體內吸收的速度主要影響
A 藥物產生效應的強弱 B 藥物產生效應的快慢 C 藥物肝內代謝的程度
D 藥物腎臟排泄的速度 E 藥物血漿半衰期長短
28．藥物在體內開始作用的快慢取決于
A 吸收 B 分布 C 轉化 D 消除 E 排泄
29．藥物首關消除可能發生于
A 口服給藥后 B 舌下給藥后 C 皮下給藥后
D 靜脈給藥后 E 動脈給藥后
30．臨床最常用的給藥途徑是
A 靜脈注射 B 霧化吸入 C 口服給藥 D 肌肉注射 E 動脈給藥
31．藥物在血漿中與血漿蛋白結合后
A 藥物作用增強 B 藥物代謝加快 C 藥物轉運加快
D 藥物排泄加快 E 暫時出現藥理活性下降。
32．促進藥物生物轉化的主要酶系統是
A 單胺氧化酶 B 細胞色素P-450酶系統 C 輔酶Ⅱ
D 葡萄糖醛酸轉移酶 E 水解酶
33．某藥物與肝藥酶抑制藥合用后其效應
A 減弱 B 增強 C 不變 D 消失 E 以上都不是
34．下列何種情況下藥物在遠曲小管重吸收高而排泄慢
A 弱酸性藥物在偏酸性尿液中 B 弱堿性藥物在偏酸性尿液中
C 弱酸性藥物在偏堿性尿液中 D 尿液量較少時 E 尿量較多時
35．在堿性尿液中弱酸性藥物
A 解離少，再吸收多，排泄慢 B 解離多，再吸收少，排泄快
C 解離少，再吸收少，排泄快 D 解離多，再吸收多，排泄慢
E 排泄速度不變
36．臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是
A 在殺菌作用上有協同作用 B 二者競爭腎小管的分泌通道
C 對細菌代謝雙重阻斷作用 D 延緩耐藥性產生 E 以上都不是
37．按一級動力學消除的藥物,其半衰期
A 隨給藥劑量而變 B 隨血藥濃度而變 C固定不變
D 隨給藥途徑而變 E 隨給藥劑型而變
38．藥物消除的零級動力學是指
A 吸收與代謝平衡 B 單位時間內消除恒定的量
C 單位時間消除恒定的比值 D 藥物完全消除到零
E 藥物全部從血液轉移到組織
39．藥物血漿半衰期是指
A 藥物的穩態血漿濃度下降一半的時間
B 藥物的有效血濃度下降一半的時間
C 組織中藥物濃度下降一半的時間
D 血漿中藥物的濃度下降一半的時間
E 肝中藥物濃度下降一半所需的時間
40．地高辛的半衰期是36h,估計每日給藥1次,達到穩態血漿濃度的時間應該是
A 24h B 36h C 3天 D 5至6天 E 48h
41．t1/2的長短取決于
A 吸收速度 B 消除速度 C 轉化速度
D 轉運速度 E 表觀分布容積
42．如何能使血藥濃度迅速達到穩態濃度
A 每隔兩個半衰期給一個劑量 B 每隔一個半衰期給一個劑量
C 每隔半個衰期給一個劑量 D 首次劑量加倍 E 增加給藥劑量
43．藥物吸收到達血漿穩態濃度時意味著
A 藥物吸收過程已完成 B 藥物的消除過程正開始
C 藥物的吸收速度與消除速度達到平衡 D 藥物在體內分布達到平衡
E 藥物的消除過程已完成
【B型題】
A 立即 B 1個 C 2個 D 5個 E 10個
44．每次劑量減1/2，需經幾個t1/2達到新的穩態濃度
45．每次劑量加倍，需經幾個t1/2達到新的穩態濃度
46．給藥間隔時間縮短一半，需經幾個t1/2達到新的穩態濃度
【X型題】
47．影響藥物跨膜被動轉運的因素有
A 藥物的分子量 B 藥物蛋白結合率 C脂溶性
D藥物的極性 E 藥物的代謝
48．可避免首關消除的給藥途徑為
A 口服給藥 B 舌下給藥 C 直腸給藥
D 靜脈注射 E 吸入給藥
49．藥物與血漿蛋白結合后,會影響下列哪些藥動學和藥效學指標
A 減少代謝 B 影響清除率 C 減弱藥物的作用
D 增加毒性 E 作用時間延長
50．口服給藥時藥物大部分在腸道吸收是因為
A 腸道吸收面積大 B 腸道血流豐富 C 腸蠕動快
D 藥物與粘膜接觸機會多 E 藥物在腸道溶解好
51．關于生物利用度的敘述，正確的是
A 指藥物被吸收利用的程度 B 指藥物被機體吸收和消除的程度
C 生物利用度高表明藥物吸收良好 D是檢驗藥物質量的指標之一
E 包括絕對生物利用度和相對生物利用度
52．關于藥酶誘導藥的敘述，正確的是
A 能增強肝藥酶的活性 B 加速其他藥物的代謝
C 減慢其他藥物的代謝 D 是藥物產生自身耐受性原因
E 使其他藥物血藥濃度降低
53．關于肝腸循環，敘述正確的是
A 結合型藥物由膽汁排入十二指腸 B 在小腸內水解
C 在十二指腸內水解 D 經腸再吸收進入體循環
E 使藥物作用時間延長
54．有關藥物血漿半衰期的敘述中，正確的是
A 血漿半衰期是血漿藥物濃度下降一半的時間
B 血漿半衰期能反映體內藥量的消除速度
C 可依據血漿半衰期調節給藥的間隔時間
D 血漿半衰期長短與原血漿藥物濃度有關
E 一次給藥后，經過4～5個半衰期已基本消除
55．關于一級動力學的敘述，正確的是
A 與血漿中藥物濃度成正比 B 半衰期為定值
C 每隔1個t1/2給藥一次，經5個t1/2血藥濃度達穩態
D 是藥物的主要消除方式 E 多次給藥消除時間延長
56．關于負荷劑量的敘述，正確的是
A 是指首次增大給藥的劑量 B 口服首次加倍的劑量
C 在病情危重需要立即達到有效血藥濃度 D 可使血藥濃度迅速達到Css
E 只需2個t1/2后便可達到Css
四、簡答題
57．機體對藥物的處置包括哪些過程？
58．口服給藥影響藥物吸收因素有哪些？
59．結合型藥物有什么特點？
60．生物轉化方式可分為幾類（相）？
61．藥物自體內排泄的途徑有哪些？
62．腎排泄藥物有什么特點？
五、論述題
63．不同藥物競爭同一血漿蛋白而發生置換現象，其后果是什么？
64．絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同？
65．試述半衰期的意義。
66．試述穩態濃度的意義。
參考答案
一、名詞解釋
1．藥物依賴膜兩側的濃度差，從高濃度一側向低濃度一側的跨膜轉運，當膜兩側藥物濃度達到平衡時，轉運即停止。
2．藥物依賴細胞上的特異性載體（如泵），從低濃度一側向高濃度一側的跨膜轉運。
3．一種特殊的被動轉運，藥物通過與生物膜上的特異性載體可逆性地結合而順差擴散，有競爭和飽和現象。
4．藥物的吸收是指藥物從給藥部位跨膜轉運進入血液循環的過程。
5．是指藥物經胃腸吸收時，被胃腸和肝細胞代謝酶部分滅活，使進入體循環的有效藥量減少。
6．藥物分布是指藥物從血液循環中通過跨膜轉運到組織器官的過程。
7．包括血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種屏障，其中以血-腦脊液屏障尤為重要。大分子、高解離度、高蛋白結合率、非脂溶性藥物不易透過此屏障。
8．是指存在于肝細胞微粒體的細胞色素P-450酶系，約有100多種同工酶，是藥物代謝的主要酶系。
9．能使藥酶的量及活性增高的藥物稱藥酶誘導藥。
10．能使藥酶的量及活性降低的藥物稱藥酶抑制藥。
11．在肝細胞中與葡萄糖醛酸結合的藥物排入膽汁后，隨膽汁進入小腸，在小腸則被水解釋放出游離藥物，游離藥物再由腸吸收入血的過程稱肝腸循環。
12．以血藥濃度為縱坐標、時間為橫坐標所繪制的血藥濃度隨時間變化而升降的曲線。
13．是指藥物吸收進入機體血液循環的程度和速度，生物利用度＝×100%。
14．是假定藥物均勻分布于機體所需要的理論容積，即藥物在機體分布平衡時體內藥物總量（A）與血藥濃度（C）之比。
15．藥物進入體循環后迅速分布，并在血液與組織液之間達到動態平衡，其各器官的藥物濃度雖不一致，但均與血漿在動態平衡下隨消除規律而同步衰減，因此可將機體視作一個房室。
16．多數藥物吸收后首先分布于血流豐富的組織器官，然后再分布到血流較少的組織器官，故可視為機體是由兩個相互貫通的中央室和周邊室組成的。血流豐富的組織器官為中央室，分布容積小，血流較少的組織器官為周邊室，分布容積大。
17．是指單位時間內消除恒定比例的藥物。消除速率與血藥濃度的高低相關，血藥濃度高，單位時間內消除的藥量多，血藥濃度降低后，藥物消除量也按比例下降。但衰減的比值是恒定的，衰減一半量的時間也是恒定的，故有固定的半衰期。
18．是指單位時間內消除恒定數量的藥物。其消除速率與血藥濃度高低無關，無固定的半衰期。單位時間內消除的藥量是恒定的。該消除多在機體消除功能低下或用量超過機體最大消除能力時發生。
19．是指血漿藥物濃度下降一半所需的時間。一般而言，半衰期指的是消除半衰期。
20．是指恒比消除的藥物在連續恒速或分次恒量給藥的過程中，血藥濃度會逐漸增高，當給藥速度等于消除速度時，血藥濃度維持一個基本穩定的水平。每隔一個t1/2給藥一次，則經過5個t1/2后，消除速度與給藥速度相等。
二、填空題
21．吸收 分布 生物轉化 排泄
22．口服給藥 舌下和直腸給藥 注射給藥 經皮給藥 吸入給藥
23．小腸 中性 粘膜吸收面廣 緩慢蠕動
24．反映藥物吸收速度對藥物效應的影響 表明藥物首關消除及藥物作用強度 判斷藥物無效或中毒的原因。
25．消除 給藥
三、選擇題
26．B 27．B 28．A 29．A 30．C 31．E 32．B 33．B 34．A 35．B
36．B 37．C 38．B 39．D 40．D 41．B 42．D 43．C 44．D 45．D
46．D 47．ACD 48．BCDE 49．ABCE 50．ABDE 51．ACDE 52．ABDE 53．ABDE 54．ABCE 55．ABCD 56．ABCD
四、簡答題
57．藥物的吸收、藥物分布、藥物的生物轉化、藥物排泄
58．①藥物崩解度：崩解快的藥物易于吸收。②胃腸液pH：pH高有利于弱堿性藥物吸收，pH低有利于弱酸性藥吸收。③胃排空速度：加速胃排空可使藥物較快進入小腸，加快藥物的吸收。④食物：食物與藥物同時服用，可降低藥物的吸收程度和速度。⑤首關消除：首關消除明顯的藥吸收少。
59．①不能跨膜轉運，暫時失去藥理活性，不被代謝和排泄。②易使藥物在體內儲存，致藥物作用減弱，但作用維持時間延長。③存在競爭現象，兩種蛋白結合率高的藥物同時應用時，可發生競爭置換現象。
60．轉化方式可分為兩類，即兩相。Ⅰ相反應 即氧化、還原或水解反應，是藥物在一些酶的作用下，藥物結構上加入或去除某個基團的反應。該反應使大部分藥物的藥理活性滅活，但也有少數藥物被活化而作用增強，甚至形成毒性的代謝產物。Ⅱ相反應 即結合反應，是原形藥物或其代謝產物在酶的作用下，與內源性物質（主要為葡萄糖醛酸、硫酸等）結合成無活性的、極性高的代謝物從腎排泄。
61．腎排泄，膽汁排泄，其他途徑的排泄（乳汁、胃腸、汗腺、唾液、肺等），其中主要為腎排泄。
62．①有腎小管重吸收現象 。②有競爭性抑制現象：經過同一類載體轉運分（排）泌的兩個藥物，可因競爭而使其中一種藥物排泄減少。③受腎功能的影響：腎功能不全時，經腎排泄的藥物減少，血漿半衰期延長，可引起蓄積中毒。④受尿液pH的影響：堿化尿液可使弱酸性藥物解離增加，重吸收減少，排泄加快。⑤腎排泄的原形藥物濃度高：有利于抗菌藥治療泌尿系統某些疾病。
五、論述題
63． ①被置換藥物的游離血藥濃度增加，導致中毒。②消除加速而不表現游離型藥物血藥濃度增加。
64．以口服給藥為例：絕對生物利用度F=口服等量藥物后AUC/靜脈注射定量藥物后AUC×100%。由于藥物劑型不同，口服吸收率不同，可以以某一制劑為標準，與被測試藥比較，稱為相對生物利用度。相對生物利用度F=被測試藥AUC/標準藥AUC×100%。
65．①作為藥物分類的依據。②確定給藥間隔時間。③預測達到穩態血濃度的時間和藥物基本消除的時間。
66．①確定負荷劑量：為了迅速產生藥效，常在開始的給藥采用較大劑量，以便首次給藥就能達到穩態血藥濃度。當每隔一個半衰期給藥一次時，口服可采用首次加倍，當靜脈滴注時，可將第一個半衰期內靜脈滴注量的1.44倍在靜脈滴注開始時推注入靜脈，即可立即達到Css。②確定維持量：理想的維持劑量應使穩態濃度維持在最小中毒血漿濃度與最小有效血漿濃度之間，安全的給藥方法為每隔一個半衰期給半個有效劑量，并把首次劑量加倍。③調整用藥劑量：當藥效不滿意或發生不良反應時，可通過測定Css調整給藥劑量。
（于肯明）
第三章 藥物效應動力學
教學目的和要求
1.掌握藥物興奮作用與抑制作用、選擇作用與普遍細胞作用、防治作用與不良反應及兩者所包含的概念、量-效曲線、效價強度、效能、治療指數等概念，藥物作用機制所包含的內容。
2.熟悉受體、配體、親合力、內在活性、激動藥與拮抗藥等概念。
3.了解受體功能表達及受體調節的內容。
練習題
一、名詞解釋
1．藥物作用 2．藥理效應 3．對因治療 4．對癥治療
5．不良反應 6．副反應 7．毒性反應 8．后遺效應
9．耐受性 10．耐藥性 11．依賴性 12．習慣性
13．成癮性 14．停藥反應 15．劑量-效應關系 16．量-效曲線
17．最小有效量 18．治療指數 19．效能 20．效價強度
21．受體 22．激動藥 23．拮抗藥 24．競爭性拮抗藥
25．非競爭性拮抗藥 26．部分激動藥 27．受體脫敏
二、填空題
28．藥物只對某些器官組織產生明顯作用，而對其他器官組織作用很小或無作用，稱為藥物作用的 。
29．藥物不良反應包括 、 、 、 、 和 。
30．藥物毒性反應中的三致包括 、 和 。
31．采用 為縱坐標， 為橫坐標，可得出 型量效曲線。
32．藥物劑量（或血中濃度）與藥理效應的關系稱 ；藥物作用時間與藥理效應的關系稱 。
33．長期應用拮抗藥，可使相應受體 ，這種現象稱為 ，突然停藥時可產生 。
34．長期應用激動藥，可使相應受體 ，這種現象稱為 。它是機體對藥物產生 的原因之一。
三、選擇題
【A1型題】
35．藥物產生副作用的藥理基礎是
A 安全范圍小 B 治療指數小 C 選擇性低，作用范圍廣泛
D 病人肝腎功能低下 E 藥物劑量
36．下述哪種劑量可產生副反應
A 治療量 B 極量 C 中毒量 D LD50 E 最小中毒量
37．半數有效量是指
A 臨床有效量的一半 B LD50 C 引起50%實驗動物產生反應的劑量
D 效應強度 E 以上都不是
38．藥物半數致死量（LD50）是指
A 致死量的一半 B 中毒量的一半 C 殺死半數病原微生物的劑量
D 殺死半數寄生蟲的劑量 E 引起半數實驗動物死亡的劑量
39．藥物治療指數是指
A LD50與ED50之比 B ED50與LD50之比 C LD50與ED50之差
D ED50與LD50之和 E LD50與ED50之乘積
40．臨床所用的藥物治療量是指
A 有效量 B 最小有效量 C 半數有效量
D 閾劑量 E 1/2LD50
41．藥物作用是指
A 藥理效應 B 藥物具有的特異性作用 C 對不同臟器的選擇性作用
D 藥物與機體細胞間的初始反應 E 對機體器官興奮或抑制作用
42．安全范圍是指
A 最小治療量至最小致死量間的距離 B ED95與LD5之間的距離
C 有效劑量范圍 D 最小中毒量與治療量間距離
E 治療量與最小致死量間的距離
43．藥物與受體結合后能否興奮受體取決于
A 藥物作用的強度 B 藥物與受體有無親合力 C 藥物劑量大小
D 藥物是否具有效應力(內在活性) E 血藥濃度高低
44．藥物與受體結合能力主要取決于
A 藥物作用強度 B 藥物的效力 C 藥物與受體是否具有親合力
D 藥物分子量的大小 E 藥物的極性大小
45．受體阻斷藥的特點是
A 對受體無親合力,無效應力 B 對受體有親合力和效應力
C 對受體有親合力而無效應力 D 對受體無親合力和效應力
E 對配體單有親合力
46．受體激動藥的特點是
A 對受體有親合力和效應力 B 對受體無親合力有效應力
C 對受體無親合力和效應力 D 對受體有親合力,無效應力
E 對受體只有效應力
47．受體部分激動藥的特點
A 對受體無親合力有效應力 B 對受體有親合力和弱的效應力
C 對受體無親合力和效應力 D對受體有親合力,無效應力
E 對受體無親合力但有強效效應力
48．競爭性拮抗藥具有的特點有
A 與受體結合后能產生效應 B 能抑制激動藥的最大效應
C 增加激動藥劑量時，不能產生效應 D 同時具有激動藥的性質
E 使激動藥量效曲線平行右移，最大反應不變
49．肌注阿托品治療膽絞痛，引起視力模糊的作用稱為
A 毒性反應 B 副反應 C 療效 D 變態反應 E 應激反應
【B型題】
A 對癥治療 B 對因治療 C 補充治療 D 局部治療 E 間接治療
50．青霉素治療肺部感染是
51．利尿藥治療水腫是
52．胰島素治療糖尿病是
A 后遺效應 B 停藥反應 C 特異質反應 D 過敏反應 E 副反應
53．長期應用降壓藥后停藥可引起
54．青霉素注射可引起
A 藥物慢代謝型 B 耐受性 C 耐藥性
D 快速耐受性 E 依賴性
55．連續用藥產生敏感性下降，稱為
56．長期應用抗生素，細菌可產生
【X型題】
57．有關副作用的認識正確的是
A 治療量下出現的,可避免 B 治療量下出現的難避免
C 一般反應輕可以恢復 D與藥物的選擇性低有關
E 副作用都是難以克服改變的
58．機體對藥物產生耐受性有關的因素是
A 與機體遺傳因素有關 B 藥物劑量過大有關 C 與連續用藥有關
D 與突然停藥有關 E 與機體肝腎功能有關
59．對后遺效應的理解是
A 血藥濃度已降至閾濃度以下 B 血藥濃度過高 C 殘存的藥理效應
D 短期內殘存的藥理效應 E 機體產生依賴性
60．通過量效曲線可以反映
A 最小有效濃度 B 半數有效量 C 藥物的依賴性
D 藥物作用時間 E 最大效應
61．有關量效關系的認識正確的是
A 通常藥物效應強度與血藥濃度成正比
B LD50與ED50都是量反應中出現的劑量
C 量效曲線可以反應藥物的效能和效應強度
D 量反應的量效曲線呈常態分布
E 藥理效應的強弱與劑量無關
62．藥物與受體結合的特性是
A 可逆性 B 飽和性 C 競爭性 D 特異性 E 不可逆性
63．第二信使包括
A DG B 環磷腺苷 C 環磷鳥苷 D 肌醇磷脂 E 鈣離子
64．下面對受體的認識，哪些是正確的
A 受體是首先與藥物直接反應的化學基團
B 藥物必須與全部受體結合后才能發揮最大效應
C 受體興奮后可能引起效應器官功能的興奮和抑制
D 受體與激動藥及拮抗藥都能結合
E 經常處于代謝轉換狀態
四、簡答題
65．藥理效應與治療效果的概念是否相同？為什么？
66．由停藥引起的不良反應有哪些？
67．舉例說明由先天性酶缺乏所導致的特異質反應。
68．藥物對機體發揮作用是通過哪些機制產生的？
69．受體有哪幾種類型
70．細胞內第二信使主要有哪些？
71．從受體角度解釋藥物耐受性產生的原因。
72．簡答量-效曲線的意義。
五、論述題
73．效價強度與效能在臨床用藥上有何意義？
74．從受體結合角度說明競爭性拮抗藥的特點。
參考答案
一、名詞解釋
1．是指藥物與機體細胞之間相互作用引起的初始作用。
2．是指繼發于藥物作用之后的組織細胞功能變化。
3．用藥目的在于消除原發致病因子，徹底治愈疾病稱對因治療，或稱治本。
4．用藥目的在于改善疾病癥狀，減輕疾病的并發癥稱對癥治療，或稱治標。
5．凡不符合用藥目的或給病人帶來痛苦與危害的反應稱不良反應。多數不良反應是藥物固有效應的延伸．
6．藥物在治療劑量時出現的與治療目的無關的作用稱副反應，亦稱副作用。副反應是藥物本身固有的，是因藥物選擇性低而引起的．
7．藥物在用量過大、用藥時間過長時機體發生的危害性反應稱毒性反應。一般較嚴重，但是可以預知和避免。
8．停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應稱后遺效應。
9．機體對藥物的反應性降低稱為耐受性。后天獲得的耐受性是因連續多次用藥所致，停藥后反應性可逐漸恢復．。
10．耐藥性是指病原體或腫瘤細胞對化療藥物的反應性降低，亦稱抗藥性。濫用抗菌藥物是病原體產生耐藥性的重要原因。
11．是指某些藥物與機體相互作用，使機體對這種藥物產生了精神性的或生理性的依賴和需求。
12．是指用藥后機體產生的一種愉快滿足感，并在精神上產生連續用藥的欲望，出現“覓藥行為”，停藥對機體不產生嚴重危害。
13．是指反復用藥機體必須有足量藥物才能維持正常生理活動的一種狀態，突然停藥出現一類與原有藥理作用大致相反的癥狀，稱戒斷癥狀。
14．長期應用某些藥物，突然停藥使原有的疾病癥狀迅速重現或加劇的現象稱停藥反應或反跳現象。
15．是指藥物劑量與效應之間的關系。一般來說，在一定劑量范圍內，藥物效應隨劑量增大而增大，兩者關系呈曲線分布。
16．以藥物劑量為橫坐標，以藥物效應為縱坐標作圖即可得到反映兩者關系的曲線圖，即量-效曲線。
17．最小有效量（閾劑量），即開始出現治療作用的劑量
18．指藥物半數致死量與半數有效量之比。即TI=LD50/ED50，治療指數越大藥物越安全
19．是指藥物所能產生的最大效應，反映藥物內在活性的大小。
20．是指引起等效反應時所需劑量。反映藥物與效應器親和力大小。兩藥效價比與等效劑量成反比
21．是存在于細胞膜、胞漿內、細胞核上的大分子物質，能識別、結合特異性配體（藥物、遞質、激素等），并產生生物放大效應。
22．既有親和力又有內在活性，能與受體結合，且激動受體產生生物效應的藥物稱為激動藥。
23．有較強的親和力，但缺乏內在活性，不能激動受體而引起效應的藥物稱拮抗藥。
24．能和激動藥可逆性地競爭同一受體，拮抗激動藥的作用，兩者同時存在時所產生的效應取決于兩者的濃度，在量-效曲線圖上可見曲線平行右移，效能不變。
25．一類與受體結合非常牢固，分解很慢或不可逆轉，另一類通過不同環節使受體-效應器功能下降。二者均使量-效曲線右移并變得低平，效能均下降
26．內在活性較小，若沒有同類激動藥存在時，可產生弱的激動效應，若有同類激動藥存在時，表現為拮抗作用。
27．長期使用激動藥，使受體數目、親和力、內在活性下降，受體對激動藥的敏感性和反應性下降
二、填空題
28．選擇性
29．副反應 毒性反應 后遺效應 停藥反應 變態反應 特異質反應
30．致癌 致畸 致突變
31．效應 藥物濃度對數值 典型對稱S
32．量效關系 時效關系
33．數目增加 向上調節 反跳現象
34．數目減少 向下調節 耐受性
三、選擇題
35．C 36．A 37．C 38．E 39．A 40．A 41．D 42．B 43．D 44．C 45．C 46．A 47．B 48．E 49．B 50．B 51．A 52．C 53．B 54．D 55．B 56．C 57．BCD 58．AC 59．AC 60．ABE 61．AC 62．ABCD 63．ABCDE 64．ACDE
四、簡答題
65．藥理效應與治療效果并非同義詞。有某種藥理效應不一定都會產生臨床療效。舒張冠狀動脈效應的藥物不一定都是抗冠心病藥。
66．有后遺效應及停藥反應。
67．先天性G-6PD缺乏可由維生素K引起溶血反應。
68．非特異性作用機制：改變細胞周圍環境的理化性質、改變蛋白質性質、鰲合作用、改變細胞膜通透性。特異性作用機制：影響細胞代謝、影響核酸代謝、影響酶的活性、影響物質轉運、影響免疫功能、作用于受體。
69．離子通道型受體 、G蛋白偶聯受體 、具有酪氨酸激酶活性的受體 、甾體激素受體 。
70．主要的第二信使有：cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+、二十碳烯酸類。
71．連續用藥后，①受體蛋白構形改變，影響離子通道開放；②或因受體與G-蛋白親和力降低；③或受體內陷而數目減少等。
72．確定藥物劑量劃分、比較藥物的效能、比較藥物效價強度、反映藥物效應和毒性、評價藥物安全性。
五、論述題
73．藥物的效能與效價強度含義完全不同，二者不平行。在臨床上達到效能后，再增加藥量其效應不再繼續上升。因此，不可能通過不斷增加劑量的方式獲得不斷增加效應的效果。效價強度反映藥物與受體的親和力，其值越小，則強度越大，在臨床上產生等效反應所需劑量較小。
74．競爭性拮抗藥和激動藥互相競爭與相同的受體結合，此結合是可逆的，其效應決定于兩者的濃度與親和力。當有不同濃度的競爭性拮抗藥時，激動藥的量效曲線逐漸右移，最大效應不變。
（于肯明）
第四章 影響藥物作用的因素及合理用藥
教學目的和要求
1．掌握個體差異，藥物的相互作用中的協同作用與拮抗作用。
2．熟悉藥物方面、機體方面影響藥物作用的多種因素。
3．了解合理用藥原則。
練習題
一、名詞解釋
1．個體差異 2．藥物的協同作用 3．藥物的拮抗作用
4．安慰劑 5．配伍禁忌
二、填空題
6．影響藥物作用的因素包括__________、__________、__________、__________、__________及__________。
7．影響藥物作用的機體因素包括__________，__________，__________， 和__________。
8．安慰劑在新藥臨床雙盲對照研究中極其重要，在于可以排除__________。
三、選擇題
【A1型題】
9．利用藥物的拮抗作用，目的是
A 增加療效 B 解決個體差異問題 C 使藥物原有作用減弱
D 減少不良反應 E 以上都不是
10．安慰劑是一種
A 可以增加療效的藥物 B 陽性對照藥 C 口服制劑
D 使病人得到安慰的藥物 E 不具有藥理活性的劑型
11．先天性遺傳異常對藥物代謝動力學的影響主要表現在
A 口服吸收速度改變 B 藥物體內生物轉化異常 C 藥物體內分布變化
D 腎臟排泄速度改變 E 以上都不對
12．安慰劑通過心理因素取得療效可達
A 10%～20% B 30%～50% C 50%～60%
D 70%～80% E 80%～90%
13．關于合理用藥敘述正確的是
A 為了充分發揮藥物療效 B 以治愈疾病為標準 C 應用統一的治療方案
D 采用多種藥物聯合應用 E 在化學治療中，除對因治療外還需要對癥治療
【B型題】
A 可表現為快代謝型或慢代謝型 B 使G-6-PD缺乏者溶血
C 有抗M膽堿作用 D 可使牙齒變黃 E 可水解葡萄糖醛酸
14．異煙肼
15．阿司匹林
16．四環素
【X型題】
17．聯合應用兩種以上藥物的目的在于
A 減少單味藥用量 B 減少不良反應 C 增強療效
D 減少耐藥性發生 E 改變遺傳異常
18．關于小兒用藥方面，下列哪些描述是正確的
A 新生兒肝臟葡萄糖醛酸結合能力未發育
B 小兒相當于小型成人，按比例折算劑量
C 藥物血漿蛋白結合率低
D 肝腎功能未充分發育
E 對藥物反應一般比較敏感
四、簡答題
19．影響藥動學方面的藥物相互作用有哪些？
20．影響藥效學的藥物相互作用有哪些？
五、論述題
21．舉例說明給藥時間不同亦可影響藥物作用，
22．試論合理用藥原則
參考答案
一、名詞解釋
1．同一藥物對不同患者不一定能達到相等的血藥濃度，相等的血藥濃度也不一定達到相同的療效，這種因人而異的藥物反應稱為個體差異。
2．聯合應用兩種或兩種以上藥物以達到增加療效的目的。
3．聯合用藥以達到減少藥物不良反應的目的。
4．不含藥物成分、無藥理活性、外觀形似藥品的制劑，
5．主要是指藥物在配制時所發生的物理和化學變化，它使藥物的制劑不能成型或影響其均勻性、穩定性等以致不再適合應用
二、填空題
6．藥物化學結構、理化性質、藥物劑量、藥物劑型、給藥途徑、給藥時間和藥物相互作用
7．年齡、性別、遺傳因素、病理狀態、精神因素和反復用藥
8．假陽性療效
三、選擇題
9．D 10．E 11． B 12．B 13．E 14．A 15．B 16．D 17．ABCD 18．ACDE
四、簡答題
19．包括以下幾方面：①影響胃腸道吸收：溶解度、解離度、胃腸蠕動的變化。②影響藥物與血漿蛋白結合：競爭與血漿蛋白結合，引起作用增強或產生毒性。③影響生物轉化：藥酶誘導藥或抑制藥。④影響藥物排泄：改變尿pH值或腎小管主動分泌過程而影響其他藥物的排泄速度。
20．①系統和器官水平的拮抗或協同：催眠、鎮痛等中樞神經系統藥與其他鎮靜藥合用，可出現協同作用。②組織和細胞水平的拮抗或協同：抑制神經末梢突觸前膜對兒茶酚胺再攝取的抗抑郁藥物，可增加擬腎上腺素藥物的升壓作用。③受體和分子水平的拮抗或協同：H1受體拮抗劑、三環類抗抑郁藥均能通過阻斷M膽堿受體，增強阿托品的作用，可引起精神錯亂。
五、論述題
21．給藥時間不同亦可影響藥物作用，何時用藥可視病情需要而定。一般情況，餐前服藥吸收較好，餐后服用可減少藥物對胃腸刺激作用。催眠藥宜在臨睡前服用，降血糖藥胰島素應在餐前給藥。受生物節律影響的藥物則應按其節律用藥。如糖皮質激素長期應用時，可采取隔日早上一次給藥，以減少藥物對腎上腺皮質功能的抑制；強心苷治療心功能不全，夜間用藥敏感；硝酸甘油抗心絞痛的作用早晨強于午后。
22．①明確疾病診斷，正確選擇藥物：明確診斷是選藥的基礎和依據，正確選藥不僅要針對適應證，還要考慮禁忌證；不僅要針對病情特點（如不同性質的休克、水腫、感染等選藥大不相同），還要針對病人特點（如有無過敏史、耐受性等）。②合理聯合用藥：注意相互作用，不合理的聯合用藥，和所謂的“撒網療法”，不僅造成藥物的浪費，而且容易增加不良反應和出現藥物間的相互作用。合理的聯合用藥可獲得協同作用，減少不良反應。③對因對癥并重，密切觀察病情：在采用對因治療的同時要配合對癥治療。
（于肯明）
第二篇 外周神經系統藥
第五章 傳出神經系統藥理概述
教學目的和要求
1．掌握傳出神經系統藥的分類。
2．熟悉傳出神經的解剖學分類，按遞質分類。
3．熟悉傳出神經系統的受體及分類，遞質與受體結合后產生的生理效應。
練習題
一、填空題
1．傳出神經的遞質主要有_______和_______兩種。
2．能選擇性的與ACh結合的受體可分為_______和_______，能選擇性的與腎上腺素結合的受體可分為_______和_______。
3．乙酰膽堿（ACh）在體內被水解為_______和_______。
4．傳出神經系統藥的分類主要是_______、_______、_______、_______、_______、_______。
二、選擇題
【A1型題】
5．當突觸后膜M受體被激動，哪一項生理效應是不正確的
A 心臟興奮 B 骨骼肌血管擴張 C 平滑肌收縮 D 腺體分泌
E 瞳孔縮小
6．突觸后膜β受體被激動時，不引起哪一項生理效應
A 骨骼肌血管擴張 B 支氣管平滑肌松弛 C 糖原分解
D 冠狀血管擴張 E 心肌收縮力減弱
7．屬于節后擬膽堿藥的是
A 新斯的明 B 阿托品 C 東莨菪堿
D 毛果蕓香堿 E 多巴胺
【B型題】
A 膽堿酯酶 B 乙酰膽堿 C 去甲腎上腺素
D 腎上腺素 E 以上都是
8．當運動神經、自主神經的節前纖維，副交感神經的節后纖維和少部分交感神經的節后纖維興奮時，末梢釋放的是
9．當大部分交感神經節后纖維興奮時，末梢釋放
10．能水解乙酰膽堿的物質是
11．能激動α、β受體的遞質是
12．能激動M、N受體的遞質是
【X型題】
13．乙酰膽堿的生物合成有幾下過程
A 膽堿與乙酰輔酶A合成乙酰膽堿 B 進入囊泡儲存 C 胞裂外排
D 乙酰膽堿被膽堿酯酶水解成乙酸和膽堿 E 乙酸和膽堿排出體外
14．傳出神經藥的作用方式為
A 與受體結合產生激動或阻斷受體效應 B 影響遞質的合成
C 促使機體內受體數目增加產生擬似作用
D 有些藥物可抑制膽堿脂酶活性，阻止乙酰膽堿水解 E 以上都是
參考答案
一、填空題
1．乙酰膽堿 去甲腎上腺素 2．M受體 N受體 α受體 β受體
3．乙酸 膽堿 4．膽堿受體激動藥 膽堿受體阻斷藥 腎上腺素受體激動藥 腎上腺素受體阻斷藥 膽堿酯酶抑制藥 膽堿酯酶復合藥
二、選擇題
5．A 6．E 7．D 8．B 9．C 10．A 11．C 12．B 13．ABCD 14．ABD
第六章 擬膽堿藥
教學目的和要求
1．掌握毛果蕓香堿對眼的藥理作用及臨床應用。
2．掌握新斯的明的藥理作用及臨床應用。
3．熟悉膽堿受體激動藥和膽堿酯酶抑制藥
練習題
一、填空題
1．毛果蕓香堿激動瞳孔括約肌上M受體，使瞳孔括約肌_______，瞳孔_______。
2．毛果蕓香堿作用最強的腺體是_______、_______。
3．易逆性膽堿酯酶抑制藥是_______。
4．毛果蕓香堿興奮_______受體，新斯的明興奮神經肌肉接頭的運動終板上的_______受體。
5．新斯的明主要是通過抑制_______使_______蓄積產生擬膽堿作用。
6．重癥肌無力選用_______，腸麻痹或術后脹氣選用_______。
二、選擇題
【A1型題】
7．毛果蕓香堿對眼的作用是
A 瞳孔縮小，眼內壓降低，調節痙攣 B 瞳孔擴大，眼內壓降低，調節痙攣
C 瞳孔縮小，眼內壓降低，調節麻痹 D 瞳孔擴大，眼內壓降低，調節麻痹
E 瞳孔擴大，眼內壓降低，調節無影響
8．毛果蕓香堿降低眼內壓的原因是
A 使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮，懸韌帶松弛
B 瞳孔括約肌收縮，虹膜向中心拉緊，根部變薄，致前房角擴大
C 調節麻痹，眼睛得到休息 D 調節痙攣，眼睛得到休息 E 都不是
9．毛果蕓香堿激動M受體可引起
A 骨骼肌血管擴張 B 胃腸道平滑肌收縮 C 支氣管收縮
D 腺體分泌增加 E 以上都是
10．新期的明禁用于
A 支氣管哮喘 B 重癥肌無力 C 術后腸麻痹 D 尿潴留
E 陣發性室上性心動過速
11．新期的明的敘述哪一項是錯誤的
A 對胃腸道、膀胱平滑肌具有較強選擇性 B 對骨骼肌作用最強
C 主要是抑制了膽堿酯酶產生了擬膽堿作用 D 減慢心率
E 產生的骨骼肌興奮作用不是興奮N2受體引起的
12．下列哪種藥物不屬于膽堿酯酶抑制藥
A 新斯的明 B 吡斯的明 C 毒扁豆堿 D 加蘭他敏 E 毛果蕓香堿
【A2型題】
13．一確診為青光眼病人，1%的毛果蕓香堿眼藥液點眼后，出現眉間痛、眼痛，又有流涎、多汗等癥狀，醫生立即采取措施，哪一項是正確的
A 立即停止使用藥物 B 換成2%濃度的毛果蕓香堿點眼
C 用阿托品對抗或滴眼時壓迫內眥 D 用腎上腺素對抗或滴眼時壓迫內眥
E 這是藥物過敏的表現，暫停待癥狀消失后繼續用藥
【B型題】
A 毛果蕓香堿 B 新斯的明 C 加蘭他敏 D 后馬托品 E 毒扁豆堿
14．對眼作用較強而持久的藥物是
15．重癥肌無力選用藥物是
16．可用于脊髓灰質炎后遺癥治療藥物是
17．不屬于擬膽堿藥的是
【X型題】
18．新斯的明禁用于
A 支氣管哮喘 B 機械性腸梗阻 C 尿路梗阻 D 心動過速
E 阿托品中毒外周癥狀
三、簡答題
19．簡述新斯的明M樣和N樣作用。
20．膽堿酯酶抑制藥為何產生擬膽堿作用。
21．簡述新斯的明的藥理作用及臨床應用。
參考答案
一、填空題
1．收縮 縮小 2．汗腺 唾液腺 3．新斯的明 4．M N2
5．膽堿酯酶 乙酰膽堿 6．新斯的明 新斯的明
二、選擇題
7．A 8．B 9．E 10．A 11．E 12．E 13．C 14．E 15．B 16．C 17．D 18．ABC
三、簡答題
19．M樣作用：①興奮胃腸及膀胱平滑肌，可減慢心率，對抗阿托品中毒的外周癥狀
②N樣作用，直接激動N2受體和促進運動神經末梢釋放ACh對骨骼肌產生強大興奮作用。
20．膽堿酯酶抑制后，ACh水解減少，ACh堆積，產生了擬膽堿作用。
21．①藥理作用 M樣作用：興奮平滑肌，可明顯興奮胃腸及膀胱平滑肌，減慢心率對抗阿托品中毒的外周癥狀。
N樣作用：可抑制膽堿酯酶，并直接激動N2受體和促進運動神經末梢釋放ACh，對骨骼肌產生強大的興奮作用。
②臨床作用 可用于治療因腸、膀胱麻痹所致的腹氣脹，尿潴留，促進排氣排尿，可用于治療陣發性室上性心動過速。可治療阿托品中毒，可用于治療重癥肌無力，亦可用于非去極化型肌松藥，筒箭毒堿中毒的解救。
第七章 膽堿受體阻斷藥
教學目的和要求
1．掌握阿托品的藥理作用、臨床應用、不良反應、注意事項。
2．熟悉膽堿受體阻斷藥，山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點及臨床應用。
3．熟悉本類藥物在抗感染性休克中的應用。
練習題
一、名詞解釋
1．阿托品化
二、填空題
2．輕度有機磷中毒選用_______。
3．阿托品藥理作用與用藥劑量有關，治療量阻斷_______受體，大劑量時阻斷神經節上_______受體。
4．阿托品對眼瞳孔_______作用，對心臟_______作用，對血管_______作用。
5．山莨菪堿的天然品又名_______，合成品稱_______。
6．山莨菪堿可用于治療胃腸道絞痛是因其_______。
7．東莨菪堿有較強的中樞性抗膽堿作用，臨床上用于_______、_______、_______。
8．琥珀膽堿的用途是_______、_______、_______。
三、選擇題
【A1型題】
9．用阿托品引起中毒死亡的原因是
A 循環障礙 B 呼吸麻痹 C 血壓下降 D 休克 E 中樞興奮
10．阿托品抑制作用最強的腺體是
A 胃腺 B 胰腺 C 汗腺 D 淚腺 E 腎上腺
11．阿托品解救有機磷中毒的原理是
A 恢復膽堿酯酶活性 B 阻斷N受體對抗N樣癥狀 C 直接與有機磷結合成無毒物 D 阻斷M受體對抗M樣癥狀 E 阻斷M、N受體，對抗全部癥狀
12．下列不是阿托品適應癥的是
A 心動過速 B 感染性休克 C 虹膜睫狀體 D 青蕈堿急性中毒
E 房室傳導阻滯
13．不宜使用阿托品的是
A 青光眼患者 B 心動過速病人 C 高熱病人 D 前列腺肥大患者
E 以上都是
14．用于抗震顫麻痹和防暈止吐的藥是
A 阿托品 B 新斯的明 C 加蘭他敏 D 東莨菪堿 E 山莨菪堿
15．麻醉前用阿托品目的是
A 增強麻醉效果 B 興奮心臟，預防心動過緩 C 松弛骨骼肌
D 抑制中樞，減少疼痛 E 減少呼吸道腺體分泌
16．用阿托品治療胃腸絞痛時，口干是
A 過敏反應 B 個體差異 C 治療作用 D 副作用 E 以上都不是
【A2型題】
17．一病人高熱酸痛、里急后重，急癥住院，診斷為中毒性菌痢伴休克，除選用有效抗感染藥外，必需抗休克，首選藥為
A 阿托品 B 654-2 C 東莨菪堿 D 多巴胺 E 異丙腎上腺素
18．外周作用與阿托品相似，但有較強中樞性抗膽堿作用的藥物是
A 山莨菪堿 B 東莨菪堿 C 丙胺太林 D 后馬阿托品 E 托吡卡胺
【B型題】
A 毛果蕓香堿 B 新斯的明 C 氯解磷定 D 阿托品 E 東莨菪堿
19．驗光配鏡為精確測定屈光度，應給眼選用藥物
20．長期大劑量用氯丙嗪引起震顫性麻痹，選用藥物
21．治療劑量時，引起視近物模糊，瞳孔擴大，心悸，皮膚干燥等癥狀的藥物是
A 阿托品 B 山莨菪堿 C 丙胺太林 D 后馬托品 E 東莨菪堿
22．對胃腸道解痙作用較強而持久，可用于胃及十二指腸潰瘍藥物是
23．眼科可代替阿托品用于驗光和眼底檢查的藥物是
24．小兒驗光仍需用藥物
【X型題】
25．對感染性休克可選用藥物是
A 阿托品 B 山莨菪堿 C 東莨菪堿 D 丙胺太林 E 以上都適用
四、簡答題
26．比較山莨菪堿、東莨菪堿作用特點
27．簡述阿托品臨床應用。
五、論述題
28．本章藥物哪些可以抗感染性休克，為什么？何種藥物為首選？
參考答案
一、名詞解釋
1．搶救有機磷中毒時，反復應用大劑量阿托品，機體出現皮膚潮紅、四肢轉暖、瞳孔散大、眼底血管痙攣解除、血壓回升的臨床綜合現象。
二、填空題
2．阿托品 3．M N1 4．收縮 興奮 擴張 5．654-1 654-2
6．副作用小 7．麻醉前給藥 抗暈動病 抗帕金森病
8．外科麻醉輔助用藥 氣管內插管 氣管鏡檢查
三、選擇題
9．B 10．C 11．D 12．A 13．E 14．D 15．E 16．D 17．B 18．B 19．D 20．E 21．D 22．C 23．D 24．A 25．ABC
四、簡答題
26．山莨菪堿阻斷M受體，作用與阿托品相似，但擴瞳和抑制腺體分泌作用較弱，僅為阿托品的1/20-1/10，但對胃腸道平滑肌的松弛作用較強，大劑量時擴張血管，改善微循環，穩定溶酶體膜發揮很好的抗休克作用。
東莨菪堿外周作用選擇性較強，抑制腺體分泌比阿托品強，并有較強的中樞性抗膽堿作用，能抑制中樞，但對呼吸中樞有興奮作用。
27．①可用于胃腸道絞痛；②麻醉前給藥，防止呼吸道分泌物過多引起呼吸道阻塞；③用于治療虹膜睫狀體炎，檢查眼底驗光配鏡；④用于心動過緩和房室傳導阻滯；⑤抗感染性休克⑥解救有機磷中毒的M樣癥狀。
五、論述題
28．用阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿。因感染性休克早期微血管收縮，它們都能使血管擴張，尤其是對痙攣狀態的小血管有明顯的解痙作用，改善了微循環，使重要臟器血液灌流量增加，緩解組織缺氧。
首選山莨菪堿，因其解痙作用、擴血管作用相對比阿托品較高，副作用又比阿托品少，不易透過血腦屏障，目前臨床上已取代阿托品。
第八章 擬腎上腺素藥
教學目的和要求
1．掌握腎上腺素藥理作用、臨床應用和不良反應。對比麻黃堿的作用特點。
2．掌握去甲腎上腺素臨床應用和不良反應，對比間羥胺的作用特點。
3．掌握異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應用和不良反應。
4．熟悉多巴胺及本類藥物的適應證，并能正確用于各類抗休克中。
練習題
一、名詞解釋
1．腎上腺素升壓作用的翻轉
二、填空題
2．α、β受體興奮藥是_______，α受體興奮藥是_______，β受體興奮藥是_______，α、β、DA受體興奮藥是_______。
3．腎上腺素不能口服給藥的原因是_______，去甲腎上腺素只能_______方式給藥。
4．腎上腺素對心臟有_______作用，引起心肌收縮力_______，傳導_______，心率_______。
5．治療量的腎上腺素可使收縮壓_______，舒張壓_______，較大劑量的腎上腺素可使收縮壓_______，舒張壓_______，當用了α受體阻斷藥后，收縮壓_______，舒張壓_______，這一現象稱為_______。
6．麻黃堿外周作用比腎上腺素_______，中樞作用比腎上腺素_______。
7．去甲腎上腺素的藥理作用為_______、_______、_______。
8．異丙腎上腺素對血壓的影響特點是收縮壓_______，舒張壓_______，脈壓差_______。
三、選擇題
【A1型題】
9．對伴有心肌收縮力減弱及尿量減少的休克患者首選
A 去甲腎上腺素 B 異丙腎上腺素 C 腎上腺素 D 阿托品 E 多巴胺
10．異丙腎上腺素治療哮喘最常見的不良反應是
A 腦溢血 B 血壓下降 C 失眠、興奮 D 心悸、心律失常 E 面部潮紅
11．不是腎上腺素禁忌證的是
A 心功能不全 B 糖尿病 C 高血壓 D 甲亢 E 心跳驟停
12．腎上腺素不能搶救的是
A 青霉素過敏休克 B 心跳驟停 C 支氣管哮喘急性發作
D 心源性哮喘 E 以上都是
13．去甲腎上腺素使用時間過長或用量大易引起
A 興奮不安、驚厥 B 心動過速 C 心力衰竭 D 急性腎功能衰竭
E 心室顫動
14．具有明顯中樞興奮作用的擬腎上腺素藥是
A 多巴胺 B 麻黃堿 C 去甲腎上腺素 D 間羥胺 E 腎上腺素
15．Ⅱ度房室傳導阻滯宜用
A 去甲腎上腺素 B 麻黃素 C 異丙腎上腺素 D 腎上腺素 E 間羥胺
16．對心臟有興奮作用，但對心率影響小，不易誘發心律失常的藥物是
A 異丙腎上腺素 B 腎上腺素 C 麻黃堿 D 多巴胺 E 去甲腎上腺素
【A2型題】
17．男性，頭痛、發熱、咳嗽、咖啡樣痰、呼吸急促，診斷為大葉性肺炎，即用青霉素藥物治療，皮試陰性，用藥后5分鐘，患者胸悶、臉色蒼白，冷汗淋漓，考慮青霉素過敏休克，立即選用藥物為
A 去甲腎上腺素 B 654-2 C 阿托品 D 異丙腎上腺素 E 腎上腺素
18．患者感染性休克伴有尿量減少，抗休克時應考慮用何種藥物
A 腎上腺素 B 阿托品 C 多巴胺 D 異丙腎上腺素 E 654-2
19．對支氣管平滑肌有松弛作用，同時對支氣管粘膜血管有收縮作用，消除支氣管粘膜水腫，對支氣管哮喘緩解更為有利的藥物是
A 腎上腺素 B 異丙腎上腺素 C 麻黃堿 D 多巴胺 E 去氧腎上腺素
【B型題】
A 腎上腺素 B 去甲腎上腺素 C 麻黃堿 D 異丙腎上腺素 E 以上都有
20．只能靜脈給藥的是
21．鼻粘膜充血腫脹宜選用
22．慢性支氣管哮喘選用
23．對心臟有興奮作用的藥物是
【X型題】
24．可用于心臟驟停的藥物是
A 阿托品 B 新斯的明 C 多巴胺 D 腎上腺素 E 異丙腎上腺素
25．可用于感染性休克的藥物是
A 去甲腎上腺素 B 阿托品 C 麻黃堿 D 654-2 E 多巴胺
四、簡答題
26．過敏性休克選用何藥？為什么？
27．應用去甲腎上腺素應注意哪些問題？
五、論述題
28．比較腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿對血壓影響有何不同。
參考答案
一、名詞解釋
1．先使用α受體阻斷藥后，因占據了α受體，這就取消了血管收縮作用，再用原有升壓作用的腎上腺素，此時，只呈現β受體的血管擴張作用，血壓不但不升高，反而更下降。
二、填空題
2．腎上腺素 去甲腎上腺素 異丙腎上腺素 多巴胺 3．被堿性腸液和酸性胃液破壞靜脈 4．興奮 加強 加速 加快 5．升高 稍下降或不變 升高 略升高 下降 下降 腎上腺素升壓作用的翻轉 6．弱 強 7．收縮血管 興奮心臟 升高血壓 8．升高 下降 增大
三、 選擇題
9．E 10．D 11．E 12．D 13．D 14．B 15．C 16．D 17．E 18．C 19．A 20．B 21．C 22．C 23．E 24．DE 25．BDE
四、簡答題
26．首選腎上腺素。因青霉素過敏休克的癥狀是血壓下降、呼吸困難、脈搏細弱等系列癥狀。腎上腺素興奮心臟，收縮小動脈，升高血壓，增加腦及冠狀血管灌注量，支氣管平滑肌松弛，水腫減輕而解除呼吸困難，使過敏性休克的所有癥狀得以緩解。
27．①注意局部反應：靜脈滴注時間不宜過長，濃度不宜過高和不能讓藥液漏出血管，否則可因局部血管強烈收縮而致局部缺血，甚至組織壞死。用藥時注意觀察局部反應，一旦發現滴注部位發白，應立即調換用藥部位，并在原用藥部位熱敷，或用普魯卡因封閉，或用酚妥拉明作局部浸潤注射，以對抗去甲腎上腺素的縮血管作用。
②注意心血管反應，靜脈滴注濃度過高速度過快都會使血管反應升高，導致心律失常，用藥時監測血壓，酌情調整滴速和濃度。
③用藥不宜過久，否則會使腎血管強烈收縮導致腎臟缺血，用藥期間保證尿量每小時25ml以上。
五、論述題
28．腎上腺素對血壓影響 治療劑量時①心臟興奮，心排出量增加，收縮壓升高，舒張壓不變或稍降脈壓差增大，身體各部位血液重新分配，有利于緊急狀態下機體能量供應的需要。②劑量稍大時，收縮壓、舒張壓均升高，可用于升高血壓，當用了α受體阻斷藥后，取消了腎上腺素的激動α受體的收縮血管作用，這時腎上腺素激動β受體的擴血管作用充分表現，表現為血壓下降。
異丙腎上腺素對血壓影響 只激動β2受體，使心臟興奮，心排出量增加，收縮壓升高，由于骨骼肌、腎、腸等膜和冠狀血管擴張，靜脈流量增加，總外周阻力下降，舒張壓下降，如靜脈滴注，舒張壓下降更明顯，特點是脈壓增大。
麻黃堿因增強心肌收縮力，增加心排出量，收縮血管，故可升高血壓，但作用緩慢、持久。
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